日前，Spectrum Pharmaceuticals宣布，美國(guó)FDA已接受酪氨酸激酶抑制劑（TKI）poziotinib的新藥申請(qǐng)（NDA），用于治療攜帶HER2外顯子20插入突變的經(jīng)治非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。該產(chǎn)品之前已獲得治療這類(lèi)患者的快速通道資格。
據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）統(tǒng)計(jì)，在2020年，肺癌是全球癌癥死亡的首因。全球新發(fā)肺癌病例超過(guò)200萬(wàn)。其中，NSCLC占所有肺癌的84%。HER2外顯子20插入突變導(dǎo)致HER2受體的構(gòu)象發(fā)生變化，極大阻礙了藥物與激酶活性位點(diǎn)的結(jié)合， 讓它更難于被抑制劑靶向。目前，尚沒(méi)有針對(duì)攜帶HER2外顯子20插入突變NSCLC患者的獲批療法。
Poziotinib由于它的獨(dú)特結(jié)構(gòu)，在臨床前實(shí)驗(yàn)中顯示能夠與攜帶外顯子20插入突變的HER2受體不可逆結(jié)合，抑制它的功能和激酶活性，從而抑制癌細(xì)胞增殖，導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡。
▲Poziotinib的作用機(jī)制（圖片來(lái)源：Spectrum Pharmaceuticals公司官網(wǎng)）
本次FDA接受NDA是基于一項(xiàng)2期臨床試驗(yàn)獲得的積極結(jié)果。該項(xiàng)臨床試驗(yàn)入組了90例攜帶HER2外顯子20插入突變的經(jīng)治局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者。試驗(yàn)意向治療分析顯示，確認(rèn)的客觀緩解率（ORR）為27.8%（95% CI，18.9%-38.2%），置信區(qū)間下限達(dá)到18.9%，超過(guò)了預(yù)先規(guī)定的17%。中位緩解持續(xù)時(shí)間為5.1個(gè)月，中位無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）為5.5個(gè)月。安全性上，87%的患者發(fā)生治療中斷，11例因不良事件長(zhǎng)久停藥，13例發(fā)生治療相關(guān)嚴(yán)重不良事件。
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